Многие ферменты вырабатываются в организме в неактивной форме в виде проферментов. Переход их в активную форму происходит под влиянием различных активаторов. В качестве активаторов могут действовать ионы, специфические ферменты, гормоны. Так, фермент амилаза, расщепляющий крахмал, активируется ионами хлора; пепсин образуется из неактивного пепсиногена под влиянием высокой концентрации водородных ионов; активность гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в ее фосфорный эфир, увеличивается под влиянием гормона инсулина.
Образование ферментов первоначально в неактивной форме - это приспособление живого организма, предохраняющее ткани от саморазрушения. Не менее важно для организма действие ингибиторов, которые могут необратимо выводить фермент из строя (инактивировать его) или временно снижать его активность